Tumore al seno: possibili nuove molecole a bersaglio multiplo per trattamenti più efficaci

   www.healthdesk.it, 16/11/2021

Lo studio
Terapie per il tumore al seno più semplici, sicure ed efficaci grazie ad alcune molecole a bersaglio multiplo, capaci di bloccare sia un enzima che un recettore responsabili del cancro alla mammella. È la prospettiva aperta da una ricerca condotta dal Cnr-Iom in collaborazione con l’Istituto nazionale dei tumori di Milano e l’Università di Bologna. Lo studio, sostenuto da Fondazione Airc per la ricerca sul cancro e pubblicato sull’European Journal of Medicinal Chemistry si è concentrato in particolare sul ruolo degli estrogeni.


«Questi ormoni sessuali femminili contribuiscono alla crescita cellulare e sono sintetizzati grazie anche alla catalisi da parte dell’enzima aromatasi. Una volta prodotti si legano al recettore estrogenico alfa (ER?), attivandolo e stimolando la proliferazione cellulare. Gli estrogeni svolgono funzioni di fondamentale importanza nello sviluppo dei caratteri sessuali femminili, nel ciclo mestruale, nel rimodellamento delle ossa e, legandosi a ER?, danno alle cellule l’ordine di crescere. Per questo, se prodotti in concentrazione troppo elevata, possono determinare una crescita cellulare anomala e indurre o peggiorare un tumore al seno», spiega Alessandra Magistrato del Cnr-Iom.

Attualmente sono disponibili diversi farmaci che però possono indurre effetti collaterali e indurre resistenza.

«Alla base di questo fenomeno di resistenza ci sono alcune mutazioni somatiche, cioè piccole variazioni nel gene che codifica per ER?, che in seguito all’azione selettiva dei farmaci spesso somministrati per anni vengono selezionate e diventano predominanti. Scopo del progetto di ricerca è stato dunque colpire l’enzima che catalizza la produzione degli estrogeni e allo stesso tempo bloccarne il recettore, al fine di contrastare le mutazioni», prosegue Magistrato.

I ricercatori hanno individuato un gruppo di molecole a bersaglio multiplo, in grado di legare con buona affinità sia l’enzima aromatasi, sia il recettore ER? e di bloccare l’attività di entrambi.

«Queste molecole sono quindi molto interessanti perché da un lato dimostrano di colpire preferenzialmente le cellule malate e dall’altro lato sono capaci di colpire due bersagli importanti per un particolare tipo di tumore al seno, quello positivo al recettore degli estrogeni (ER+)», conclude la ricercatrice del Cnr-Iom.

Potrebbe essere possibile quindi con un solo prodotto ottenere gli effetti oggi indotti da due farmaci diversi. I risultati ottenuti dovranno ora essere ulteriormente messi alla prova con sperimentazioni di laboratorio, che se avranno successo apriranno la strada a un possibile studio clinico.


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